Транексам при геморрое дозировка

Транексам – гемостатический препарат, который используется для остановки кровотечений или предотвращения их развития. Также обладает противовоспалительным и противоаллергическим действиями. При геморрое средство эффективно в случае кровоточащих геморроидальных узлов.

Состав и действие

Действующее вещество – транексамовая кислота. Является синтетическим аналогом аминокислоты лизин.

Обладает следующими свойствами:

Препятствует процессу фибринолиза – растворения тромбов и сгустков крови, благодаря чему ускоряет свертываемость крови и останавливает как местные, так и системные кровотечения.
Обладает противовоспалительной активностью, применяется при инфекционных поражениях ротовой полости и носоглотки.
Противоаллергические свойства позволяют использовать препарат для лечения аллергических высыпаний на коже.
Оказывает собственное обезболивающее действие и усиливает эффект опиоидных анальгетиков.

Форма выпуска

Препарат производится в следующих формах:

таблетки по 250 и 500 миллиграмм действующего вещества;
раствор для внутривенного введения с концентрацией транексамовой кислоты 50 миллиграмм на 1 миллилитр.

Показания

Транексам назначают при таких заболеваниях:

В качестве гемостатического средства

Кровотечения или риск их развития во время или после операций;
отслойка хориона, кровотечения при беременности или послеродовые, ручное отделение последа;
маточные, носовые кровотечения;
гематурия – кровь в моче;
кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
удаление зуба у больных с геморрагическим диатезом;
гемофилия – нарушение свертываемости крови;
злокачественные опухоли поджелудочной или предстательной желез, лейкозы;
болезни печени.

Как противоаллергический препарат

Крапивница;
экзема;
аллергический дерматит;
высыпания на коже, спровоцированные токсинами или приемом лекарственных препаратов;
наследственный ангионевротический отек.

Как противовоспалительное средство

Тонзиллит;
фарингит;
ларингит;
стоматит;
афты слизистой оболочки полости рта.

Курс лечения

Таблетки принимают внутрь независимо от еды по 750-1500 миллиграмм 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяет врач, курс может составлять от 3 до 14 дней.

Противопоказания

Транексам не назначают при наличии следующих патологий:

кровоизлияние в субарахноидальное пространство;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

C осторожностью применять в следующих случаях:

тромбозы или угроза их развития – в том числе инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром;
нарушение цветового зрения;
гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей – может быть вызвана закупориванием кровяным сгустком;
почечная недостаточность – возможна кумуляция (накопление) лекарства.

Побочные эффекты

Препарат может иметь неприятные последствия:

изжога, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея;
слабость, сонливость, головокружение, нарушение зрения и цветового восприятия;
боль в грудной клетке, тахикардия, возникновение тромбоза или тромбоэмболии;
высыпания и зуд кожи.

При беременности

Транексам проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. В период вынашивания ребенка и лактации его можно применять только по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Детям

Препарат противопоказан к применению у детей до 12 лет.

Аналоги

По действующему веществу

Транексамовая кислота является основой таких препаратов:

Виданол;
Листеда;
Транестат;
Тренакса;
Циклокапрон;
Экзацил.

По принципу действия

Похожим эффектом обладают следующие лекарственные средства:

Викасол

Викасол фото

Действующее вещество – викасол (менадиона натрия бисульфит). Представляет собой синтетический аналог витамина К. Участвует в образовании белка протромбина, обеспечивающего нормальное свертывание крови. Форма выпуска – таблетки, порошок, раствор для внутримышечного введения. Взрослым принимать внутрь по 15-30 миллиграмм в день, разбивая суточную дозу на 2-3 подхода. Для детей дозировка рассчитывается согласно возрасту и весу, суточный прием составляет от 2 до 15 миллиграмм.

Побочные эффекты: в редких случаях возможен гипервитаминоз К с повышенным содержанием в крови факторов свертываемости (протромбина и тромбина), пигмента билирубина. В единичных случаях у детей возможен токсикоз (отравление), проявляющийся судорогами.

Противопоказания: повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия (закупорка сосудов сгустком крови).

Дицинон (Этамзилат)

Дицинон фото

Действующее вещество – этамзилат. Антигеморрагическое средство, снижает проницаемость стенок сосудов, предотвращая геморрагию, увеличивает скорость образования первичного тромба. Форма выпуска – таблетки по 50, 250 и 500 миллиграмм, раствор для инъекций. Принимать внутрь во время или после еды. В зависимости от патологии взрослым пить по 250-500 миллиграмм 2-4 раза в день. Суточная доза для детей от 6 лет не должна превышать 10-15 миллиграмм на 1 килограмм массы тела, ее следует делить на 3-4 приема.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, снижение давления, покраснение лица, кожные высыпания и зуд, тошнота, боль в эпигастральной области, чувство онемения или покалывания в ногах.

Противопоказания: тромбозы, тромбоэмболии, порфирия, геморрагии или кровотечения из-за передозировки антикоагулянтов, гемобластоз у детей (опухоли кроветворной или лимфатической ткани), беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность.

Памба (Амбен, Гумбикс)

Действующее вещество – аминометилбензойная кислота. Применяется для устранения локальных и распространенных кровотечений, вызванных заболеваниями, операцией, передозировкой противосвертывающими препаратами. Форма выпуска – таблетки по 250 миллиграмм, раствор в ампулах для инъекций. Принимать по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты: головокружения, колебания артериального давления, тахикардия, диспептические расстройства, почечная колика.

Противопоказания: выраженные нарушения работы почек, кровоизлияние в стекловидное тело, тяжелые формы ишемической болезни сердца или мозга, гиперкоагуляционная фаза коагулопатии потребления, первый триместр беременности, индивидуальная непереносимость. С осторожностью применять во втором и третьем триместрах беременности, во время лактации, в детском возрасте.

Видите неточности, неполную или неверную информацию? Знаете, как сделать статью лучше?

Хотите предложить для публикации фотографии по теме?

Пожалуйста, помогите нам сделать сайт лучше! Оставьте сообщение и свои контакты в комментариях — мы свяжемся с Вами и вместе сделаем публикацию лучше!

Источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

1 таб.
транексамовая кислота	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Всасывание и распределение

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г — 30-50%. Время достижения Сmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г — 3 ч , Сmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) -более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

простатэктомия;
оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
меноррагия;
носовое кровотечение;
конизация шейки матки;
травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).

Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба).

Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).

Кровотечения при беременности.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза/сут.

При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза/сут до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.

При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза/сут до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.

При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза/сут в течение 12 дней после операции.

При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза/сут (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза/сут. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Применение препарата у особых групп пациентов

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:

Концентрация креатинина в сыворотке крови	Скорость клубочковой фильтрации (СКФ)	Доза транексамовой кислоты	Кратность приема
120-249 мкмоль/л (1.36-2.82 мг/дл)	60-89 мл/мин/1.73м2	15 мг/кг массы тела	2 раза/сут
250-500 мкмоль/л (2.83-5.66 мг/дл)	30-59 мл/мин/1.73м2	15 мг/кг массы тела	1 раз/сут

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы

Определение частоты возникновения нежелательных лекарственных реакций в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10 000, ≤1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1.73м2) в связи с риском кумуляции;
венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома);
судороги в анамнезе;
приобретенное нарушение цветового зрения;
субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «Особые указания»);
пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
ДВС-синдром;
наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять при беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Противопоказание: хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1.73м2).

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью: лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен).

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30° С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник