Флуокортолон пивалат в лечении геморроя

Флуокортолон – относится к подгруппе глюкокортикостероидов. Вещество обладает антиаллергическим, противозудным, антиэкссудативным, противовоспалительным спектром воздействия.

Общие характеристики

Флуокортолон относится к глюкокортикостероидам, используемым как для наружного, так и местного использования. Препарат рекомендуется к употреблению:

Для сужения кровеносных сосудов;
Подавления симптоматики воспаления и аллергии;
Снижения скорости деления эпидермальных клеток;
Купирования жжения, навязчивого зуда, болезненности;
Уменьшения промежуточной отечности;
Понижения проницаемости тканей.

Местное применение позволяет предупредить скопление лейкоцитов, что приводит к уменьшению продуцирования воспалительного выпота, лимфоцитов, замедление перемещения макрофагов, снижению процесса проникновения, замещения.

Первое нанесение мази Флуокортонола приводит к системному поглощению в объеме 5%. Процесс гидролиза вещества ферментами способствует образованию пивалиновой кислоты и 11-кетофлоукортонола. Время полувыведения элемента и продуктов его метаболизма после использования свечей составляет от 1,2 до 4 часов. Из организма препарат выводится через почки в форме конечных метаболитов.

Методики терапии

Медикаментозное средство наносят на участки повреждения до трех раз в сутки, после подавления основных симптомов воспалительного процесса рекомендуется снижение дозировки до однократного применения в день.

В детском возрасте Флуокортонол назначается лечащим врачом. Необходимо избегать попадания вещества в органы зрения. В отдельных случаях допускается применение окклюзионной повязки. Лекарство не используется длительные периоды времени, его запрещается наносить на большие площади кожных покровов, а в случае варикозной болезни – на пораженные изъязвлениями голени.

После манипуляции пациент должен вымыть руки с мылом.

Противопоказания к применению

Мазь Флуокортонол

Мазь Флуокортонол не рекомендуется к употреблению при следующих патологиях:

Спонтанных аллергиях на составляющие компоненты;
Туберкулезном поражении дермы;
Кожных заболеваниях бактериальной, вирусной, грибковой природы;
В периоде вынашивания и естественного вскармливания младенца;
При опухолевидных процессах на кожных покровах;
Проявлениях на дерме сифилиса.

Клинические исследования доказали, что при применении глюкокортикостероидов в первом квартале вынашивания, могут спровоцировать формирование волчьей пасти у младенцев. На фоне данных использование препарата при беременности находится под строгим запретом.

Побочные действия и передозировка

Флуокортонол способен вызывать негативные ответные проявления организма. К часто встречаемым относят:

Акне или стероидную угревую сыпь;
Атрофические изменения на дерме;
Гипертрихоз;
Жжение;
Местные аллергические реакции;
Навязчивый зуд;
Периоральный дерматит;
Повышенную сухость кожи;
Пурпуру;
Раздражение;
Растяжки на дерме;
Сосудистые звездочки на коже.

Продолжительное применение или использование на больших площадях кожных поверхностей приводит к формированию системных негативных проявлений:

Недостаточной функциональности надпочечников;
Медикаментозной язве желудка;
Патологии Иценко-Кушинга;
Лекарственной форме сахарного диабета;
Замедленному прохождению регенерации;
Периферийной отечности;
Крапивнице и иным аллергическим проявлениям;
Макулопапулезным высыпаниям;
Приобретенному иммунодефициту – усугублению хронических болезней инфекционной этиологии, патологий, провоцируемых простейшими, грибками, вирусами, общему распространению имеющегося процесса;
Гипертонической болезни.

раздражение кожных покровов

При превышении рекомендуемых дозировок у пациентов регистрируется раздражение кожных покровов, со жжением и зудом, гипергликемия, патология Иценко-Кушинга, определяется глюкоза в моче. Терапия основана на поэтапной отмене медикаментозного средства, с последующим симптоматическим лечением.

Возможное взаимодействие

На практике Флуокортолон назначается в комбинации с местными анестетическими веществами – Лидокаином, Цинхокаином.

Торговые названия

Флуокортолон выпускается фармацевтической промышленностью под следующими наименованиями:

Ультралан;
Долопрокт, Релиф Про – с дополнительным включением Лидокаина;
Ультрапрокт – с Цинхокаином.

К аналогам средства относят мази, свечи с тем же спектром воздействия – Антигеморрой, Ауробин, Седипрокт, Преднизолон-АКОС, Гидрокортизон-Пос., Авамис, Азмакорт, Арумет.

Любые замены назначенного препарата назначает лечащий врач. Самостоятельный подбор медикаментов запрещен – во избежание развития серьезных осложнений, побочных эффектов.

Источник

Флуокортолон — это основное действующее вещество противовоспалительных препаратов для наружного применения. Медикаментозное средство способно оказать местный анальгезирующий (обезболивающий) эффект. Благодаря таким мягким свойствам препарат используется в дерматологии и проктологии для лечения патологических процессов, возникающих в различных эпителиальной ткани.

Флуокортолон — это действующее вещество противовоспалительных препаратов для наружного применения. Например, препарата Релиф Про.

Химическое название

(6альфа,11бета,16альфа)-6-Фтор-11,21-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде 21-капроата или 21-пивалата).

Химические свойства

Препарат по фармакологической группе представляет глюкокортикостероид, предназначенный для локального применения. При взаимодействии с эпителием кожного покрова медикаментозное средство предупреждает избыточное накопление нейтрофилов в воспалительной зоне, что приводит к снижению выхода экссудата (скопления жидкости в межтканевом пространстве) при патологическом повреждении тканей. Активное соединение флуокортолона блокирует выработку медиаторов воспаления.

Лекарственный препарат ингибирует миграцию макрофагов и секрецию цитокинов, в связи с чем уменьшается инфильтрация гнойного отделяемого в здоровые ткани.

В области фармацевтики такие химические свойства используют для создания мази, которая начинает проникать в подкожно-жировой слой, где насыщает клетки жирами и оказывает противовоспалительное действие. При этом препарат считается гипоаллергенным.

Химические свойства флуокортолона используют для создания мази, которая проникает в подкожно-жировой слой и оказывает противовоспалительное действие.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство производится для наружного или локального использования, оказывая на область ряд фармакологических действий:

противоаллергическое;
снижает образование экссудата;
смягчает зуд;
уменьшает воспалительный процесс.

Терапевтический эффект достигается при помощи связывания химического соединения со специальными рецепторами в клеточной цитоплазме органов-мишеней, где стимулирует формирование мРНК и способствует появлению липомодулина. Белковая структура липокортина ингибирует действие фосфолипазы A2. В результате нарушается синтез арахидоновой кислоты, из-за чего происходит ингибирование образования противовоспалительных простагландинов Е2 и I2. Препарат подавляет действие лейкотриенов.

Средства на основе флуокортолона смягчают зуд.

Медикаментозное действие флуокортолона тормозит трансформацию циклооксигеназы-2 в РНК и белок и ингибирует превращение молекул в межклеточном пространстве кровеносных сосудов. Лекарственный эффект обусловлен предотвращением инфильтрации моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления.

При местном применении только 5% препарата проникает в эпителиальный слой. При попадании в воспаленную область пивалат флуокортолона подвергается гидролизации с образованием 3 активных метаболитов:

чистого флуокортолона;
триметилуксусной (пивалиевой) кислоты;
11-кетофлуокортолона.

Период полувыведения у каждого из продуктов метаболизма при применении ректально варьировался от 1 до 4 часов. Химическое вещество не покидает организм в первоначальном виде, потому как выводится в виде метаболитов через мочевыделительную систему.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморрояПройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологовВремя тестирования не более 2 минут7 простых
вопросов94% точность
теста10 тысяч успешных
тестированийХимическое вещество выводится в виде метаболитов через мочевыделительную систему.

Показания к применению

Для наружного применения	Для локального использования
экземы различной этиологии; контактный дерматит; псориаз; легкие ожоги, включая солнечные; укусы насекомых; красная волчанка дискоидного типа; нейродермит; плоский красный лишай; себорейный дерматит.	геморрой; проктит; трещины в анальном отверстии.

При местном применении рекомендовано использовать медикаментозное средство в комбинации с обезболивающим.

Препараты с флуокортолоном применяют при экземах различной этиологии.Также данные средства с флуокортолоном используют для лечения нейродермита.Кроме этого, препараты с флуокортолоном помогают больным, которые страдают от геморроя.

При геморрое

При геморрое воспаляются сосудистые стенки артерий, питающие тканевые структуры прямой кишки и анального отверстия. Вследствие нарушения оттока крови увеличивается проницаемость сосудов, из-за чего пещеристые тела и близлежащие мягкие ткани (мышечные волокна, соединительные ткани) наполняются жидкостью и выступают наружу через ректальный проход.

Хирургическое вмешательство не поможет нормализовать кровоснабжение в области прямой кишки, поэтому для устранения геморроя проводят консервативное лечение медикаментами.

Мазь из флуокортолона помогает обезболить и снять воспаление при патологическом процессе при легком и среднем течении заболевания.

При развитии осложнений в виде хронического гастрита и регулярных запоров медицинские специалисты рекомендуют применять ректальные свечи. Такая лекарственная форма способствует более глубокому проникновению противовоспалительного средства. В прямой кишке химическое соединение флуокортолона сможет быстрее проникнуть к сосудам через тонкий эпителий (слизистую оболочку) органа. При этом терапевтический эффект сохраняется длительное время.

При развитии осложнений в виде хронического гастрита и регулярных запоров рекомендуют применять ректальные свечи с флуокортолоном.

Противопоказания

В частных случаях использование химического вещества не рекомендовано или запрещено:

при поражении организма вирусной инфекцией в месте применения препарата, включая аллергические реакции на вакцины и ветряную оспу;
до 18 лет в связи с отсутствием адекватных клинических испытаний о влиянии химического соединения на рост и развитие в детском или подростковом возрасте;
на ранних сроках беременности (в I триместре);
при наличии бактериального поражения туберкулезом или сифилисом в области нанесения медикамента.

При наличии повышенной восприимчивости организма к химическому соединению применение флуокортолона строго запрещено. При наличии у пациента склонности к проявлению анафилактических реакций необходимо провести аллергическую пробу.

Использование химического вещества запрещено в 1 триместр беременности.

Побочные действия флуокортолона

При злоупотреблении препаратом повышается вероятность появления негативных эффектов со стороны кожного покрова:

чувство жжения;
сухость и зуд;
рост стероидных угрей;
стрии;
воспалительный процесс в волосяных фолликулах;
периоральный дерматит.

При длительном медикаментозном лечении возможна атрофия эпителия в области применения, гирсутизм, депигментация, пурпура, телеангиэктазии. При нанесении на обширную область возможно развитие раздражения в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, появление гастрита.

Передозировка

В ходе клинических исследований о токсичности флуокортолона и сложных эфиров цинхокаина было выявлено, что развитие острой интоксикации при однократном ректальном использовании обладает минимальными рисками.

В редких случаях при передозировке эфирами флуокортолона возможно снижение артериального давления.

Если человек по неосторожности принял препарат перорально, то при проглатывании возможно возникновение тяжелых негативных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В редких случаях возможно снижение артериального давления вплоть до остановки сердца.

При тяжелой интоксикации сложными эфирами флуокортолона возможно возникновение нарушений работы центральной нервной системы. Функциональные расстройства сопровождаются мышечными судорогами и дыхательной недостаточностью. При нарушении проведения нервного импульса к диафрагме повышается вероятность апноэ (остановки дыхания).

Как применять флуокортолон

Химическое вещество рекомендуется использовать после опорожнения кишечника. При этом перед применением медикаментозного средства необходимо провести гигиенические процедуры в области анального прохода.

Мазь для наружного применения	Ректальные суппозитории
В первый день лекарственной терапии для облегчения клинической картины требуется наносить препарат на пораженную область до 4 раз в сутки. После достижения терапевтического эффекта частоту использования снижают до 2 раз в день.	Рекомендуется регулярное использование 1 свечи в сутки. В первый день терапии допускается к применению 2-3 суппозитория каждые 8 часов. Необходимо вводить лекарство в прямую кишку. При наличии тяжелого воспаления необходимо начинать лечение с мази, которая поможет устранить болезненные ощущения в геморроидальных узлах.
Способ применения
Нужно обильно смазать область ректального прохода лекарственным препаратом, равномерно распределив средство по поверхности. Достаточно использовать небольшое количество мази (2-3 капли). Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить соединение флуокортолона фалангой пальца. Перед ректальным введением медикаментозного средства рекомендуется надеть на тюбик мази аппликатор, который прилагается в упаковке. Конструкцию необходимо ввести в ректальный проход и надавить на тюбик, чтобы ввести необходимое количество препарата в анальное отверстие.	Геморроидальные узлы требуется смазывать обильно, чтобы повысить степень абсорбции препарата. Препарат начинает действовать в течение 24 часов, но для закрепления эффекта необходимо продолжать использование медикамента для избежания рецидивов. Минимальный курс лечения — 7 суток. Длительность применения не должна превышать 4 недель. При проведении поддерживающей терапии допускается снизить частоту приема.

Рекомендуется регулярное использование 1 свечи с флуокортолоном в сутки.

Особые указания

При поражении прямой кишки грибком необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу дополнительного приема противогрибковых препаратов. При проведении такой комбинированной терапии рекомендуется соблюдать осторожность при нанесении средства, потому как инфекционно-воспалительный процесс сопровождается болевым синдромом.

Необходимо тщательно мыть руки после использования медикамента. Препарат не должен попасть на слизистую оболочку глаз.

Если суппозитории размягчились в тепле, необходимо поместить их в холодную воду. Препарат восстановит первоначальную форму. При этом упаковку снимать не нужно.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами, потому как существует риск возникновения негативной реакции со стороны центральной нервной системы. Резкое развитие судорог или нарушение дыхательного процесса может привести к расстройству психомоторной активности. Необходимо воздержаться в период лечения препаратом от занятий экстремальным спортом и другой деятельности, которая требует сосредоточенности и быстроты реакции.

При беременности и лактации

При использовании препарата в период эмбрионального развития повышается риск нарушения закладки внутренних органов и систем.

В период медикаментозной терапии с помощью рассматриваемого вещества рекомендуется прекратить лактацию.

В результате при рождении педиатры могут диагностировать у новорожденного наличие волчьей пасти, заячьей губы, порока сердца. Особенно на ранних сроках — в I триместре беременности. Препарат используют только в крайних случаях, потому как отсутствуют данные адекватных клинических исследований о влиянии лекарственного средства на организм женщины в период беременности. Во II и III триместре эмбрионального развития следует принимать препарат с осторожностью и непродолжительный период.

В период медикаментозной терапии рекомендуется прекратить лактацию.

Детям

Запрещен к применению в детском возрасте до 18 лет.

Пожилым

Препарат не оказывает прямого воздействия на состояние внутренних органов при наличии различных нарушений, поэтому людям старше 50 лет не требуется дополнительная коррекция дозы.

Препараты, в которых содержится флуокортолон

Активное соединение флуокортолона содержится в составе медикаментозных средств для наружного применения:

Ультрапрокт. 1 г лекарственной мази или свечей для введения в анальный проход содержит по 0,1 мг гексоната и пивалата флуокортолона.
Ультралан — представляет собой мазь для локального применения, содержащей по 2,5 мг гидрохлорида и гексоната активного вещества.
Релиф Про и Долопрокт. Химическое соединение содержится в виде пивалата в количестве 1 мг. Препараты выпускаются в двух лекарственных формах (крем и суппозитории), предназначенных для ректального применения.

Препараты, содержащие вещество, не выпускаются в виде таблеток.

Важно помнить, что фармакологическая лицензия на выпуск Ультралана закончилась. Препарат запрещен для продажи в аптеках.

Препараты, содержащие вещество, не выпускаются в виде таблеток.

Взаимодействие

В ходе проводимых клинических исследований не выявлено действие препарата в отношении других медикаментозных средств. При этом химическое соединение не обладает несовместимостью с иными лекарствами.

Условия продажи

Препараты, содержащие соединение флуокортолона, продаются в аптеках без рецепта врача.

Цена

Средняя стоимость Ультрапрокта составляет 500 рублей. Релиф Про продается в пределах 357-480 рублей, тогда как цена Долопрокта достигает 280 рублей.

Условия и срок хранения

Требуется хранить препараты, содержащие лекарственное соединение флуокортолона, в темном и сухом месте при температуре не выше +25°C. Нельзя допускать попадания препарата в детские руки. Срок хранения — 3 года.

Релиф Про инструкцияРЕКТАЛЬНАЯ СВЕЧА. Как правильно вводить?

Аналоги

В проктологии помимо структурных аналогов (Релиф Про, Ультрапрокт, Долопрокт) используются препараты-заменители со схожим механизмом действия:

Анузол;
Релиф Адванс;
Прокто-гливенол.

Данные лекарственные средства оказывают противовоспалительный и противозудный эффект, но отличаются по химическому составу.